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目的 确定苦参碱结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药特性.方法 采用挤出-滚圆法制备苦参碱素丸,利用流化床包衣技术对苦参碱素丸进行包衣,用桨法评价苦参碱微丸的体外释药性能.结果 采用微晶纤维素和苦参碱,同时加入黏合剂羧甲基纤维素钠,经过充分搅拌混合,以纯水作为润湿剂,通过挤出-滚圆制得苦参碱素丸.以尤特奇S100 为膜控材料,加入适量柠檬酸三乙酯与滑石粉配制包衣液,对苦参碱素丸进行包衣,制得苦参碱包衣微丸.释放度实验表明苦参碱素丸在其增重20%时,在0.1 mol/l 的盐酸溶液中几乎不释放,在pH6.8 的磷酸缓冲液条件下6 h 内其释放率不到20%.而在pH7.4 的磷酸缓冲液条件下2h 内释放率达到80%以上.结论 所制的苦参碱素丸处方合理,制剂工艺简便,通过流化床包衣技术所制的苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中不释放,在小肠液中释放缓慢,在结肠液中释药良好,具有良好的结肠靶向作用.