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目的:利用聚乙二醇-聚磺胺二甲氧嘧啶(PEG-b-PSD)和PAMAM树状大分子制备具有pH敏感性的复合物胶束并对其制剂学性质进行研究。
方法:利用正负电荷的相互作用使PEG-b-PSD与PAMAM树状大分子在pH7.4条件下形成复合物胶束。考察正负电荷比、离子强度等对(电位、载药效果和粒径的影响。利用透射电镜观察制剂形态,考察制剂在不同pH缓冲液和血浆中的释放行为。
结果:采用正负电荷比为1:1制备PAMAM/PEG-b-PSD复合物,制剂粒径为50 nm左右,形态为类球形,体外释放速率在pH 6.5时要明显慢于pH7.4和血浆中。
结论:PEG-b-PSD与PAMAM利用正负电荷相互吸引的方式形成复合物,该复合物具有明显的pH敏感性,适用于在低pH部位定位释放药物。