以肿瘤因子ret启动子区G4-DNA为靶标的特异性结合的小分子药物筛选

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【摘要】

：

<正>原癌基因ret编码酪氨酸激酶受体,在乳腺癌等多种肿瘤中非正常高表达。其启动子区含三个GC富集区,形成G-四联体(G4-DNA)结构,影响ret基因转录与表达。以ret启动子区的G4-D

【作者】

：

王飞王春喜刘亚平蓝文贤曹春阳

【机构】

：

中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室;

【发表日期】

：

2004年期

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<正>原癌基因ret编码酪氨酸激酶受体,在乳腺癌等多种肿瘤中非正常高表达。其启动子区含三个GC富集区,形成G-四联体(G4-DNA)结构,影响ret基因转录与表达。以ret启动子区的G4-DNA为靶点筛选小分子化合物配体,降低ret基因的表达,能克服传统酪氨酸激酶抑制剂药物的脱靶问题,为RET过表达类肿瘤提供候选药物分子。2011年本课题组通过核磁共

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