目的：研究四逆汤中乌头碱在大鼠尿液中的主要代谢产物。 方法：大鼠灌胃分别给予乌头碱标准品和四逆汤，连续收集尿液24 h，尿液经固相萃取法富集纯化后，以液相色谱-电喷雾多级串联质谱法分析尿液中新乌头碱的代谢产物。 结果：在给予乌头碱标准品的大鼠尿液中发现了乌头碱原形药物和10个代谢产物，在给予四逆汤的大鼠尿液中发现了乌头碱原形药物和8个代谢产物。 结论：乌头碱给药后大鼠尿液中的主要代谢产物中的乌头次碱葡萄糖醛酸结合物(m/z 780)，乌头碱硫酸结合物(m/z 726)均为首次发现的乌头碱在大鼠体内的II相代谢物，同时四逆汤给药与乌头碱标准品直接给药相比出现了很多新的次碱代谢物，揭示了乌头碱在四逆汤中的代谢途径与其单一成分在体内的代谢途径的差异性。