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近年来,经典Wnt信号通路(canonical Wnt/β-catenin signaling pathway)抑制剂成为研究的热点。经典Wnt信号通路受体抑制剂,由分泌蛋白sFRP家族(the secreted Frizzled-related family)和DKK家族(the Dickkopf family)构成,通过结合Wnt分子和竞争性结合辅助受体LRP5/6,从而有效抑制Wnt信号转导入细胞内,发挥抑制经典Wnt信号通路的作用。其中sFRP家族包括sFRP、WIF-1、Cerberus和WISE,可同时抑制经典Wnt信号通路和非经典Wnt信号通路。而Dkk家族只抑制经典Wnt信号通路。在细胞质内,由APC、GSK3α/β和AXIN1/2组成的"β-catenin摧毁器(β-catenin destruction complex),是近年来新证实用于抑制经典Wnt信号通路的一个重要部位。除此以外,细胞内因子APC、AXIN1、AXIN2、CKIα、GSK3β、NKD1、NKD2、ANKRD6和NLK等是对经典Wnt信号通路的负调节蛋白。