环孢素A（CsA）是一种真菌源性、含11个氨基酸的多肽类物质,其通过抑制神经钙蛋白,抑制T细胞增长与分化,达到免疫抑制作用。其作为一种强效的免疫抑制剂,临床中除了可以治疗移植患者的抗排斥反应,随着研究的不断深入,发现其联合其他药物在溃疡性结肠炎、肾病综合征、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫缺陷病也有很好的疗效。但是受到许多因素的影响,在环孢素A的应用中,其药动学和药效学效应呈现差异。本文通过总结不同年龄、机体状态、等多种因素对环孢素A药动学和药效学的影响,同时分析不同采血管、不同检测方法、不同采血点及其相应的标准、药物合并使用、不同器官移植后并发症及不同疾病下对环孢素A的血药浓度的影响。以期为环孢素A的临床应用提供有价值的参考。综合文献显示环孢素A血药浓度与血红蛋白含量、血红细胞数呈正相关;在安全浓度范围内,儿童、孕妇用药可酌情增加剂量;环孢素A的采血需采用抗凝管,首选全血监测;检测方法中化学发光微粒子分析法与高效液相色谱法更准确;研究还表明在单个时间点血药浓度中,C₂与AUC_0-12h之间的相关性,较C₀更好,也能更好地预测环孢素A的不良反应;甾体激素类、大环内酯类均为肝脏CYP3A4酶抑制剂,会减慢环孢素A代谢,增加环孢素A血药浓度。临床上影响CsA血药浓度的因素较多,临床医师和药师在进行全血环孢素A血药浓度监测时,应全面分析,及时根据血药浓度调整用药剂量,达到个体化用药。