【摘 要】
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目的 研究ATPT在大鼠及Beagle犬体内的药代动力学行为.方法 SD大鼠和Beagle犬分别口服和静注ATPT后,用LC-MS/MS法测定大鼠和Beagle犬血浆中的药物浓度.色谱柱为BDS Hyper
【机 构】
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中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,南京 210009
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 研究ATPT在大鼠及Beagle犬体内的药代动力学行为.方法 SD大鼠和Beagle犬分别口服和静注ATPT后,用LC-MS/MS法测定大鼠和Beagle犬血浆中的药物浓度.色谱柱为BDS Hypersil C18柱,流动相为乙腈-0.02%氨水(含l mM乙酸铵),流速0.12 mL/min,柱温40℃.结果 大鼠和Beagle犬单次口服和静注ATPr原料药后,ATPT在大鼠血浆中的经时行为均符合二房室动力学特征,其中,ATPT在大鼠体内的PK行为在在明显的雌雄差异.在所研究的剂量范围内(20、40、80 mg/kg),ATPT在雄性大鼠体内的绝对生物利用度分别为20.9%、19.8%和16.6%,雌性大鼠体内的绝对生物利用度分别为27.7%、27.4%和65.0%.Beagle犬单次口服7.5、15、30 mg/kg ATPT原料药后,ATPT在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%.结论 在研究的剂量范围内,ATPT在雄性大鼠和Beagle犬体内均呈线性药代动力学特征.在大鼠体内ATPT药代动力学特性存在明显的雌雄差异.
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