GBE50抗PAF作用与抗凝活性研究

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<正> 目的:以银杏内酯B(Ginkgolide B,G-B)抑制血小板活化因子(Platelet ActivatingFactor,PAF)和ADP引起兔血小板聚集的作用和肝素的抗凝作用为生物效价标准,检测国家二类新药银杏酮酯(Ginkgo Biloba Extract 50,GBE50)[国药准字Z20000050,上海杏灵科技药业有限公司]的活性。方法:在制备的兔血小板上,先建立PAF和ADP引起血小板聚集的标准曲线,确定其合适的刺激剂量,再建立G-B抗PAF和ADP的生物效价标准曲线,以此为对照,检验GBE50的抗PAF作用和抗ADP聚集作用;建立肝素抑制兔血浆凝结的标准曲线,并以此为对照,检测GBE50的抗凝活性。结果:1.PAF可呈剂量依赖性引起兔血小板聚集,其半数有效量EC50=5.85×l0-9mol/L,(95%可信限为3.75×10-9∽9.10×10-9mol/L)。本研究采用10-8mol/L PAF为刺激浓度。G-B在5.4×10-7-16mol/L范围内,以明显的剂量依赖性,对抗PAF的作用,其IC50=2.68×l0-13mol/L,(95%可信限为1.59×10-13∽3.05×10-13mol/L)。
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