对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)属于非血红素铁-酪氨酸蛋白酶,在植物体内可催化4-羟基苯丙酮酸(HPPA)转化为尿黑酸(HGA)。[1]HPPD是上世纪90年代确定的除草剂靶标,它是一类需光型除草剂靶标,在光的作用下可使植物产生白化症状而死亡。[2-3]该酶抑制剂用于除草具有高效、低毒、广谱、残留低、环境相容性好、使用安全等特点。[1,3]在已商品化的HPPD抑制剂中,苯甲酰基吡唑类衍生物因其结构多样性而引起广泛关注。喹唑啉酮类化合物具有杀虫、除草、医药等广泛的生物活性,基于此,我们设计合成了一系列包含吡唑-喹唑啉酮衍生物。室内生物活性测试实验显示,多数化合物在150g.ai/ha剂量时显示出中等除草活性。由表1可以看出化合物Y13203对阔叶杂草具有较好的活性,与商品化对照药剂硝磺草酮相比,除草活性几乎相当。因此,包含吡唑-喹唑啉酮衍生物的HPPD抑制剂是一个具有除草潜力的先导化合物。