【摘 要】
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吉非替尼(Gefitinib),商品名易瑞沙,是一种小分子表皮生长因子受体(Epithelial growth factor receptor,EGFR)抑制剂.本品于2005年在中国上市[1],是第一个治疗非小细胞肺癌(
【机 构】
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常州大学石油化工学院; 嘉兴学院生化学院;
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吉非替尼(Gefitinib),商品名易瑞沙,是一种小分子表皮生长因子受体(Epithelial growth factor receptor,EGFR)抑制剂.本品于2005年在中国上市[1],是第一个治疗非小细胞肺癌(命中标靶治疗)的新药,临床主要治疗局部晚期或者转移性非小细胞肺癌(NSCLC),并且在国内也有良好的市场前景,因此对它的工业路线开发非常有意义.本文以6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉-4-酮为起始原料经过碱处理成钠盐,然后在离子液下跟4-(3-氯丙基)吗啉经过羟基取代,再在氯化亚砜下经过氯化,最后与3-氯-4-氟苯胺发生亲核取代制得本品.与传统的合成工艺[2-4]相比,改进后的工艺步骤简洁,操作简便,避免柱层析等繁琐步骤,有利于工业化生产.
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