【摘 要】
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A series of novel L-tyrosine derivatives were designed,synthesized and assayed for their inhibitory activities on matrix metalloproteinase 2(MMP-2)and histo
【机 构】
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Tianjin Key Laboratory on Technologies Enabling Development of Clinical Therapeutics and Diagnostics
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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A series of novel L-tyrosine derivatives were designed,synthesized and assayed for their inhibitory activities on matrix metalloproteinase 2(MMP-2)and histone deacetylase 8(HDAC-8).The results showed that these L-tyrosine derivatives exhibited inhibitory profiles against MMP-2 and HDAC-8.The compounds 6h(IC50=0.013±0.001μM)and 6j(IC50=0.017±0.001μM)were equal potent MMP-2 inhibitors to the positive control NNGH(IC50=0.014±0.001μM).As for HDAC-8 inhibition,some of the hydroxamate compounds,such as 6d(IC50=3.6±0.2μM)and 6c(IC50=5.8±0.5μM),were equal potent to the positive control SAHA(IC50=1.6±0.1μM).Structure-activity relationships were also briefly discussed.
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