【摘 要】
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Amonafide是被NCI选中进行深入研究的化合物之一，研究显示amonafide是拓扑异构酶II(TopoII)抑制剂，现已进入临床II期研究。由于其在人体内被N-乙酰基转移酶(NAT2)代谢成N-乙酰基amonafide，后者具有很强的毒副作用(如骨髓抑制等)，影响了amonafide进一步的临床研究。R16等系列萘酰亚胺类化合物是由amonafide结构改造而得，其5’-NH2位点因为杂环
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所 华东理工大学化学与制药学院
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Amonafide是被NCI选中进行深入研究的化合物之一，研究显示amonafide是拓扑异构酶II(TopoII)抑制剂，现已进入临床II期研究。由于其在人体内被N-乙酰基转移酶(NAT2)代谢成N-乙酰基amonafide，后者具有很强的毒副作用(如骨髓抑制等)，影响了amonafide进一步的临床研究。R16等系列萘酰亚胺类化合物是由amonafide结构改造而得，其5’-NH2位点因为杂环的取代而不能被NAT2乙酰化，从而克服了amonafide的缺点，有望开发成为抗肿瘤的一类新药。
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