【摘 要】
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龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮（HM-1）的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 香港中文大学生物医学学院; 伊利诺伊大学芝加哥分校药物化学和生药学系;
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(30873115);国家科技重大专项(2012ZX09301-002-001,2012ZX09301-002-006);基本科研业务费(2012CHX18)
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龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮（HM-1）的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人CYP450酶主要亚型（包括CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4）的抑制作用。结果表明,HM-1对CYP1A2(IC50=1.06μM)和CYP2C9（IC50=3.89μM）具有中等程度的抑制作用,对CYP3A4(IC20=11.94μM)的抑制作用较弱,而对CYP2D6介导的右美沙芬去甲基化和CYP2E1介导的氯唑沙宗去羟基化没有抑制作用;酶促动力学结果显示HM-1对CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4的抑制常数Ki分别为5.12μM,2.00μM和95.03μM,且HM-1竞争性抑制CYP3A4介导的睾酮羟基化,而对CYP1A2介导的非那西丁去乙酰基化和CYP2C9介导的甲苯磺丁脲羟基化的抑制为混合型;同时利用分子对接技术对上述抑制类型进行了确认研究。综上所述,含有HM-1的花锚提取物与CYP1A2和CYP2C9代谢的药物合用时可能存在药物间相互作用,临床上应给予关注。
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