【摘 要】
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类风湿关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)是一种慢性进行性的自身免疫性炎症疾病,具体发病原因十分复杂且迄今尚不完全清楚。青藤碱(Sinomenine)是从防己科植物青藤和毛青
【机 构】
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南京大学化学化工学院 南京210093
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类风湿关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)是一种慢性进行性的自身免疫性炎症疾病,具体发病原因十分复杂且迄今尚不完全清楚。青藤碱(Sinomenine)是从防己科植物青藤和毛青藤的干燥藤茎中提取得到的一种生物碱,在中国用来治疗RA,但是其具有效果较弱、剂量大以及其它一些副作用。为了得到活性更好的药物分子,我们对青藤碱的结构进行了改造,合成了一系列青藤碱衍生物的Dimers和Bivalent Ligands衍生物。利用MTT法对其进行药物毒性评价,然后评估其抑制NO过量生成和iNOS mRNA表达的活性;同时对相关化合物利用体外抗炎模型进行抗炎活性评估,进而对体外活性好的化合物进行作用机理考察,最后对体外活性好的化合物进一步进行体内实验评估,两个化合物显示了较好的体内活性。
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