手性药物不同的对映体可能会表现出完全不一样的药理活性及代谢差异，手性农药的创制使化学品的精准使用成为可能，不仅可以提高药效，还可以提高对非靶标生物和环境的安全性，符合绿色新农药创制的要求，是促进农业供给侧改革的重要手段。目前商品化手性农药已超过三分之一，并且呈现出逐年增长的趋势。手性农药和相关的手性技术已经成为世界各大制药公司竞相研究开发的新产品。生物碱类化合物具有广泛且重要的生物活性和药理作用，其中的β-芳基胺类生物碱广泛存在于药物分子和具有重要药理活性的天然产物中。如天然氨基酸含有此核心骨架，很多畅销药都含有此手性骨架，如拟交感神经药物安非他命，糖尿病治疗新药西他列汀；前列腺增生治疗药坦索罗辛；具有抗HIV活性的天然产物科鲁普钩枝藤碱A等。在农药化学领域，此骨架可用于合成防水稻稻瘟病的新型小柱孢酮脱水酶抑制剂、卵菌病害特效药“增威赢绿”类似物，以及抗烟草花叶病毒的小分子等。笔者针对β-芳基胺类生物碱及类似物完成了一系列原创性的工作，开发了新的构建方法。