【摘 要】
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近年来,多种手性叶立德试剂,如硫,磷,碲等广泛应用于许多不对称反应,但是经由季铵盐衍生的氮叶立德进行的不对称反应却相对少有报道。我们课题组在前期研究中发展了利用溴乙
【机 构】
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第三军医大学药学系; 四川大学华西药学院;
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近年来,多种手性叶立德试剂,如硫,磷,碲等广泛应用于许多不对称反应,但是经由季铵盐衍生的氮叶立德进行的不对称反应却相对少有报道。我们课题组在前期研究中发展了利用溴乙酸乙酯作为氮叶立德前体与β-取代的糖精衍生的缺电子烯烃发生不对称[2+1]环化反应。在此工作基础上,通过合理设计,利用新设计的手性叔胺(α-MeIC)在碱参与下与多种含α-取代基的α-卤代前体,如3-溴代氧化吲哚,氟溴乙酸乙酯等,原位生成亲核性氮叶立德中间体,进而与亲电性试剂,如α-酯代-α,β不饱和酮亚胺等发生不对称[4+1]环化反应。这些研究工作进一步丰富、拓展氮叶立德途径的不对称反应类型,实现多种难以获得的手性季碳中心和复杂手性螺环骨架的构建,从而为生理活性或类药化合物设计合成提供新物质结构基础。
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