【摘 要】
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目的:研制具有高亲和力和选择性的σ1受体显像剂,为中枢神经系统神经精神疾病的早期诊断提供灵敏的分子探针.方法:设计并利用脱锡化反应制备[125I]1-(4-iodobenzyl)-4-cy- ano-4-phenylpiperidine ([125I]Pp-CN-I),并进行相关的生物评价. 结果:化合物Pp-CN-I 对σ1和σ2 受体的竞争抑制常数Ki 值分别为2.14±0.44 nM 和1.
【机 构】
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放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,北京 100875 Forschungszent
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目的:研制具有高亲和力和选择性的σ1受体显像剂,为中枢神经系统神经精神疾病的早期诊断提供灵敏的分子探针.方法:设计并利用脱锡化反应制备[125I]1-(4-iodobenzyl)-4-cy- ano-4-phenylpiperidine ([125I]Pp-CN-I),并进行相关的生物评价.
结果:化合物Pp-CN-I 对σ1和σ2 受体的竞争抑制常数Ki 值分别为2.14±0.44 nM 和1.71±0.65 μM,纯化后[125I]Pp-CN-I 的放化纯＞99.9％.[125I]Pp-CN-I 在正常小鼠的初始脑摄取高,血本底低且清除快,但放射性随时间在脑内快速清除.预先注射氟哌啶醇后,它在富含σ1受体器官内的放射性摄取降低.正常大鼠SPECT显像结果也表明,[125I]Pp-CN-I 的初始脑摄取高但很快从脑中清除.大鼠脑中Pp-CN-I 及其代谢产物的LC-MS 结果表明,Pp-CN-I 在脑内主要以氧化代谢反应为主.结论:该配体对σ1受体具有高亲和力和亚型选择性,体内与σ1受体特异结合,但该药物在脑内代谢较快,限制了其临床应用.
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