无溶剂条件下合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮

来源 :第九届全国试剂与应用技术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:q569293407
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  众所周知,醛、β-酮酯和脲/硫脲的一锅三组分Biginelli反应是合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物最主要的方法,此类化合物因具有重要的生理活性而被广泛用于有机合成、药物合成等领域[1,2]。传统的Biginelli反应存在反应时间长,产率低及以强酸为催化剂等缺点,因而发掘新的Biginelli反应催化剂在过去几十年里引起了研究者的极大兴趣[3]。已报道的催化剂有酸、非酸、离子液体及可膨胀石墨等,以及路易斯酸或路易斯碱作为催化剂的微波辐射技术、固相合成技术和氟相技术等[4],虽然这些新试剂和新方法都可成功催化Biginelli反应,但仍然存在诸如催化剂昂贵、有毒、反应时间长、反活性低及对环境不友好,后处理麻烦等问题。因而,研究高效、节约资源的合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的方法是非常必要的。
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