维生素B1也称硫胺素是最早发现的水溶性B族维生素,在细胞内硫胺素可转变为多种磷酸化衍生物:一磷酸硫胺素,二磷酸硫胺素常称为焦磷酸硫胺素(TPP),三磷酸硫胺素,以及腺苷二磷酸硫胺素和腺苷三磷酸硫胺素。TPP是维生素B1在细胞内的主要活性形式,也是糖、脂肪酸和氨基酸氧化代谢中重要的辅助因子,对于维持细胞正常代谢、细胞生长和增殖等非常重要。因此,维生素B1缺乏可引起细胞糖代谢和能量代谢紊乱,导致能量需求敏感组织如神经系统和心肌功能等损伤,产生一系列临床病症(如脚气病等)。近年来研究发现低中剂量(小于75倍RDA)维生素B1促进肿瘤生长,而高剂量(大于75倍RDA)补充维生素B1可抑制肿瘤细胞的生长和增殖,其作用类似二氯乙酸盐(DCA),具有靶向纠正肿瘤有氧糖酵解表型(warburg效应)并可诱导肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞没有影响。高剂量维生素B1抗癌作用机制可能包括氧化脱羧酶辅助因子和PDK抑制因子的作用,但不能排除其它硫胺素磷酸化衍生物的非酶辅助因子作用。硫胺素比DCA更具有安全性和几乎没有剂量限制性毒性反应。因此,高剂量维生素B1抗癌作用具有潜在临床应用价值。