恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。目前人类因恶性肿瘤引起的死亡占所有疾病死亡率的第二位,仅次于心脑血管疾病。传统化疗药物具有非特异性杀伤、易产生耐药、某些肿瘤治疗困难以及毒副作用明显等缺点,因此所有新的、有效的既能抗肿瘤又没有严重副作用的药物的研究十分有意义。缺氧是实体肿瘤的一个重要特征,随着肿瘤的生长原有的血管不能输送充足的氧气而引起缺氧。缺氧诱导因子(HIF)-1是一个杂二聚体的转录因子,它可以通过控制许多基因来调节肿瘤缺氧。实验表明:增加肿瘤中HIF-1的蛋白水平与肿瘤新生血管的增加、侵袭性肿瘤生长以及差的预后等等有着密切关联。因此HIF-1是一个很有潜力的癌症标靶。目前HIF-1小分子抑制剂是研究热点,在此我们设计合成了一系列含有金刚烷骨架的小分子化合物,通过HRE reporter assay和MTT实验结果表明此类化合物对HIF-1具有很好的抑制效果并且无毒性。为进一步研究此类化合物的作用机理提供了可靠的实验数据。