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Coibamide A是从巴拿马海洋蓝藻Leptolyngbya sp中分离得到一种高度N-甲基化活性环肽分子，由于其较好的癌细胞抑制活性及其独特的作用机制，使其能够成为一种发展前景良好的抗癌药物先导化合物[1][2]。迄今为止，尚无有关其化学合成的报道。我们经过一系列探索，采用[(4+1)+3+3]的片段拼接策略，以及合适的缩合条件，避免了缩合过程中的消旋问题；通过不同路线，对所得结果进行双重验证，确信实现了coibamide A的文献结构的全合成。但是，该合成样品和天然产物在核磁谱图上存在差异，合成样品的生物活性测试正在进行中[2]。