【摘 要】
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栀子始载于《神农本草经》,为茜草科植物栀子(Gardenia Ellis)的干燥成熟果实,具有泻火除烦,清热利湿,凉血解毒的功效。DT-19为栀子中一种主要的环烯醚萜类化合物,文献报道其
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栀子始载于《神农本草经》,为茜草科植物栀子(Gardenia Ellis)的干燥成熟果实,具有泻火除烦,清热利湿,凉血解毒的功效。DT-19为栀子中一种主要的环烯醚萜类化合物,文献报道其可显著减缓心力衰竭。本文测定比较了十批不同产地和批次栀子中的DT-19含量,研究制定了从药材中提取纯化DT-19的方法,在此基础上应用LC-ESI-Q-TOF-MS/MS技术对动物口服DT-19后体内代谢产物进行了分析鉴定。取得了以下主要结果:(1)研究建立了栀子中DT-19的HPLC-UV含量测定方法。线性方程为y=703.29x+209.15 R=0.9996。方法精密度RSD值为0.13%,稳定性RSD值为0.55%,重复性RSD值为0.59%,平均加样回收率为97.75%,RSD值为0.62%。表明该含测方法稳定可靠。通过对十批次不同产地和批次栀子中DT-19含量进行测定比较,明确了含量较高的药材产地为江西,其栀子中DT-19含量为0.69%。(2)研究制定了从药材中提取纯化DT-19的方法。通过溶剂筛选、单因素考察、正交试验等方法学考察,最终确定了栀子中DT-19的提取工艺为40%乙醇回流提取,提取时间2h,次数3次,液料比为12:1。获得富含DT-19的提取物后,经大孔树脂处理和制备型高效液相色谱仪分离纯化,得到高纯度单体样品。(3)LC-ESI-Q-TOF-MS/MS技术,对大鼠口服DT-19后的门静脉血、全身血、尿、粪便、心、肝、脾、肺及肾的体内成分(包括原形成分和代谢产物)进行了较系统的分析鉴定,在门静脉血中发现了原形成分及3个代谢产物;在全身血中发现原形成分及4个代谢产物;在尿液中发现了原形成分及7个代谢产物,在粪便中发现原形成分及2个代谢产物;在心、肝、脾、肺、肾组织中均发现了原形成分及2个代谢产物。这些体内成分分析结果初步阐明了动物口服DT-19后原形成分及代谢产物在体内的分布情况,为深入研究体内药效物质与药效机制的关系提供了实验依据。
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