目的：研究小细胞肺癌NCI-H446细胞株的生长抑素素受体（Somatostatinreceptor,SSTR）表达、与[Tyr⁵]octreotide（TOC）的亲和力、内化TOC的能力以及¹²⁵I-TOC杀伤NCI-H446细胞的效应。探讨¹²⁵Ⅰ-TOC作为SSTR阳性肿瘤放射性治疗药物的可能。方法：（1）以氯胺T标记、Sephadex G-10纯化的¹²⁵I-TOC为放射性配基，以受体的放射配体结合分析法检测NCI-H446细胞的SSTR，结果用Scatchard方法分析受体的最大结合位点Bmax及亲和常数Kd。（2）37℃下NCI-H446细胞与¹²⁵I-TOC分别共同孵育0.5、1、2、4、24小时，检测细胞的总结合。并用酸性缓冲液洗去细胞膜结合的¹²⁵Ⅰ-TOC及破坏细胞提取细胞核，检测内化和结合到核上的¹²⁵Ⅰ-TOC。（3）采用MTT法检测不同剂量¹²⁵Ⅰ-TOC、游离¹²⁵Ⅰ、及TOC在不同时间点对细胞存活率的影响。结果：（1）氯胺T法标记TOC标汜率高（67％～80％），经Sephadex G-10纯化后放化纯＞95％。（2）NCI-H446细胞上SSTR受体最大结合位点数Bmax=（1.17～2.0）×10⁵受体位点／细胞，亲和常数Kd=（0.56～2.0）×10^-11mol／L。（3）¹²⁵Ⅰ-TOC与NCI-H446细胞上的SSTR的结合迅速，0.5小时即达饱和，与24小时的结合无显著差异；内化和细胞核结合¹²⁵Ⅰ-TOC呈现时间依赖性，至24小时最高。（4）¹²⁵Ⅰ-TOC对SSTR阳性的NCI-H446细胞的杀伤作用呈现出剂量—效应、时间—效应关系，以74kBq¹²⁵I-TOC作用96小时的杀伤效应最大，细胞存活率降至（44.76±7.19）％。结论：¹²⁵I-TOC可在SSTR介导下内化进入细胞，其发射的俄歇电子可对细胞进行杀伤，呈现时间—效应和剂量—效应关系，本研究为¹²⁵Ⅰ-TOC作为SSTR阳性肿瘤的放射治疗药物提供了初步实验证据。