【摘 要】
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紫草素(Shikonin)是从紫草科植物紫草(Lithospermum orythrorhizon)中提取的奈醌类化合物.实验证实紫草素具有明显的体内和体外抗肿瘤活性.该实验的目的是进一步探讨其抗肿瘤
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紫草素(Shikonin)是从紫草科植物紫草(Lithospermum orythrorhizon)中提取的奈醌类化合物.实验证实紫草素具有明显的体内和体外抗肿瘤活性.该实验的目的是进一步探讨其抗肿瘤的作用机制.紫草素能明显抑制K562白血病细胞增殖,药物作用48h后,对K562细胞的IC<,50>为2.25×10<-6>M;为了研究紫草素对K562细胞的诱导分化作用,我们观察了紫草素对K562细胞形态学的影响,并地进行了NBT还原试验.紫草素的抗肿瘤作用被认为与其抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性有关.在实验中,我们从K562白血病细胞中提取了拓扑异构酶Ⅰ,发现紫草素能抑制酶的解螺旋活性(IC<,50>=79.0μM).为了阐明其作用机制,我们进行了进一步研究.结论:(1)紫草素能抑制K562白血病细胞 的增殖.(2)紫草素具有诱导K562白血病细胞分化和凋亡的作用.(3)紫草素能抑制拓扑异构酶Ⅰ的催化活性.(4)紫草素对拓扑异构酶Ⅰ活性的抑制作用,可能是通过影响DNA底物与酶结合所致.
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