背景与目的：　　盐酸千金藤碱（Cepharanthine Hydrochiorid，CH）是一种双苄基异喹啉类单体化合物，从千金藤属植物块根中提取，经分离成盐而获得，其具有多种生物学活性，包括抗炎抑菌、免疫调整、促进肿瘤分化、诱导凋亡、逆转肿瘤多药耐药等[1]。人肝癌细胞系 HepG2细胞内存在大量的线粒体和线粒体DNA(mtDNA)，是检测线粒体毒性最好的细胞模型[2]。本实验选择 HepG2细胞评估CH的体外线粒体毒性，为临床安全用药提供参考依据。　　方法：　　选用齐多夫定（Zidovudine，AZT）为阳性对照药物， MTT法检测CH对HepG2细胞的细胞毒性。实验设5组，分别为溶剂对照组、阳性对照组（10μM AZT），和CH高、中、低剂量组（浓度为0.1μM、0.05μM和0.025μM），作用细胞9天，乳酸（LD）测定试剂盒检测各浓度药物对HepG2细胞乳酸产生水平的影响；化学处理法提取HepG2细胞内的线粒体；采用比色皿标准测定法对线粒体内蛋白浓度进行定量，分光光度法检测CH对HepG2细胞呼吸酶复合物Ⅱ、Ⅳ活性的影响，动物细胞化学处理法提取HepG2细胞内的线粒体DNA，聚合链反应（PCR）法检测CH对HepG2细胞线粒体DNA含量的影响；采用荧光定量法(RT-PCR)对各组HepG2细胞mtDNA含量进行相对定量；透射电镜对各组线粒体结构观察。　　结果：　　1）药物作用细胞9d，AZT组和CH高、中、低剂量组细胞增殖抑制率分别为（0.90±0.10）％和(1.63±0.15)%、(1.49±0.13)%、(0.47±0.08)%。　　2）溶剂对照组乳酸含量为（2.03±0.06) mmol/L，CH高、中、低剂量组和AZT组上清液中乳酸含量依次为(2.32±0.09)、（2.25±0.19）、（2.19±0.19）mmol/L和（2.20±0.12）mmol/L。　　3）CH高、中、低剂量组和AZT组线粒体呼吸酶复合物Ⅱ的活性与溶剂对照组相比，活性降低明显，有显著性差异（P＜0.05）；CH高、中剂量组及AZT组线粒体呼吸酶复合物Ⅳ活性与溶剂对照组相比，活性降低明显，有显著性差异（P＜0.05），CH低剂量组无明显差异（P＞0.05）。　　4）CH高、中剂量组及AZT组线粒体DNA含量与溶剂对照组相比，含量明显降低，有显著性差异（P＜0.05），CH低剂量组无明显差异（P＞0.05）。　　5）与溶剂对照组相比，CH高、中剂量组与AZT组线粒体变化明显，嵴数量减少，CH低剂量组线粒体形态与数量变化不明显。　　结论：　　1、高浓度的CH能够抑制mtDNA的表达，影响呼吸链电子的传递，破坏线粒体正常的结构，减少细胞内线粒体数量，并且呈现一定的剂量依赖性。　　2、低剂量下长期应用CH，可能导致药物累积，存在潜在的线粒体毒性。