心血管病作为一种常见的慢性病,在患病率和死亡率等方面稳居各类致死病前列,其中动脉粥样硬化性心血管疾病尤为广泛。动脉粥样硬化是因多种因素导致的血管内膜增生、管壁变厚,形成动脉粥样硬化斑块、血栓,最终造成血管堵塞,使部分器官和组织因供血不足而引起疾病突发。我们前期研究表明,在动脉粥样硬化发生发展过程的早期开始注射羟丙基-β-环糊精可以降低小鼠血脂,减少血管壁斑块,有效延缓动脉粥样硬化的发生;而且,羟丙基-β-环糊精的疏水空腔包载脂质后依然具有延缓动脉粥样硬化的作用。因此,我们推测,羟丙基-β-环糊精在包合药物分子后很可能还具有抗动脉粥样硬化的效果。为验证这个假说,本研究将左氧氟沙星（一种广谱抗菌药,至今无抗动脉粥样硬化效果的报道）包合在羟丙基-β-环糊精中来展开研究。本研究首先在体外制备羟丙基-β-环糊精装载左氧氟沙星的包合物,再通过X射线衍射仪、傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱对包合物加以表征,验证包合物制备成功,并通过高效液相色谱法检测药物的包封率和载药量。动物实验选用ApoE-/-C57BL/6小鼠,共设置五个实验组,分别是对照组、模型组、羟丙基-β-环糊精组、羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星组、左氧氟沙星组,边动脉粥样硬化造模边给药,通过尾静脉注射每两天给一次药,三个月后,测血脂,取小鼠主动脉全长血管、心脏组织及肝、脾、肺、肾等组织观测和比较病理变化,并开展了药代动力学和药物组织分布实验。动物实验结果显示:（1）羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星后有显著性延缓动脉粥样硬化的作用;（2）左氧氟沙星有显著性延缓动脉粥样硬化的作用;（3）羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星延缓了左氧氟沙星的释放、降低了左氧氟沙星的毒副作用。本研究还意外的首次发现,左氧氟沙星或许有潜在的抗缓动脉粥样硬化的作用,有待后续深入研究。