纳米药物载体可以明显改变药物在体内的输送和分布特性,特别是具有靶向效果的纳米载体更是可以提高药物在病灶以及靶点位置的浓度,在提高药效的同时减小体内非靶组织中的毒副作用。本研究希望通过在体内外模型中对一系列纳米载体的体内作用过程及其靶向/脱靶作用进行深入的分析,为设计靶向纳米载体提供依据。首先我们选用三种常用的、不同性质的纳米载体,建立了纳米载体与细胞、蛋白相互作用的评价方法,并应用这些技术分析其不同的体内输送过程,特别是与血清蛋白和白细胞的相互作用。其次我们针对具有特定靶点的靶向脂质体,建立了一系列分析和表征方法,对其在体内各个组织中的靶向/脱靶作用进行了分析。最后我们在前述研究的基础上,设计并优化了基于DOTAP阳离子脂质的靶向单核细胞的基因载体,在体外细胞研究中,证明该载体即便在血清中对单核细胞也有稳定的转染效果。通过本课题的研究,我们建立了一系列体内外评价纳米载体体内作用过程及靶向效果的新方法,为纳米载体的优化和应用提供了依据。