【摘 要】
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药食两用植物中存在丰富的黄酮类化合物,如藤茶中含有大量的二氢杨梅素、杨梅中含有许多的杨梅素、柚中含柚皮素,它们具有多种生物活性,比较常见的包括抗氧化活性、抗酪氨酸酶活性等。二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素的结构中含有一些容易反应的官能团,可通过它们参与特定的化学反应来制备一些黄酮类衍生物。与二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素相比,其衍生物的一些理化性质会发生改变。在本文中,以二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素等黄酮类化
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药食两用植物中存在丰富的黄酮类化合物,如藤茶中含有大量的二氢杨梅素、杨梅中含有许多的杨梅素、柚中含柚皮素,它们具有多种生物活性,比较常见的包括抗氧化活性、抗酪氨酸酶活性等。二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素的结构中含有一些容易反应的官能团,可通过它们参与特定的化学反应来制备一些黄酮类衍生物。与二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素相比,其衍生物的一些理化性质会发生改变。在本文中,以二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素等黄酮类化合物为研究对象,探索其可能发生的化学反应,以及反应后的产物在抗氧化活性、抗酪氨酸酶活性上有什么变化。由于二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素等黄酮类化合物的结构不太稳定,容易反应的位点比较多,制备它们的衍生物比较困难,另选了一些简化的结构母核,包括4-二氢色原酮、色酮-2-甲酸、色酮-3-甲酸、色酮-3-甲醛,它们只具备最基本的色酮结构,再探索这些色酮类化合物可能发生的化学反应,并评价其产物的生物活性。主要内容如下:（1）以二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素为原料,利用曼尼希反应合成一系列黄酮类衍生物,初步在聚酰胺薄膜上分析反应的进行情况和产物的纯度,并测试其抗氧化活性,令人遗憾的是,它们的ABTS自由基清除率和DPPH自由基清除率都比二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素低,只有少数几个衍生物的清除活性与母核结构相差不大;（2）为了验证黄酮苷元转变成相应的糖苷后,对其抗酪氨酸酶活性的影响,对比了二氢杨梅素、杨梅素、柚皮素和杨梅苷对酪氨酸酶二酚酶的抑制活性,结果表明,杨梅素成相应的糖苷后,对酪氨酸酶二酚酶的抑制活性显著下降;（3）以4-二氢色原酮为原料,探索它与醛、丙二腈之间的三组分反应,成功制备出一种苯并[c]色烯衍生物,并对其反应条件进行单因素优化,在最优反应条件下,合成14种苯并[c]色烯衍生物,并评价其对酪氨酸酶二酚酶的抑制活性;（4）以色酮-2-甲酸、色酮-3-甲酸、色酮-3-甲醛为原料,合成一些其它的色酮衍生物,并测试其对ABTS自由基和DPPH自由基的清除率。
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