良性前列腺增生（BPH）是常见的、多发性的男性老年病之一。由于前列腺增生 使尿道变得狭窄从而引起排尿障碍,因此BPH是老年男性尿急、尿频和排尿困难的 主要原因。随着社会的老龄化日趋明显,对BPH的治疗已引起广泛关注,其治疗方-- 法的研究也就具有十分重要的意义。对此,本文提出了一种前列腺增生的新疗法--5α 还原酶抑制与光动力学疗法,同时提出了5α-还原酶抑制剂的高效液相色谱评价与筛 选模型,利用该模型对天然产物进行了筛选,确定了白芥子乙醇提取物为5α-还原酶 的抑制剂,研究了白芥子的乙醇提取及其药效。然后概述了光敏剂、光动力学疗法, 研究了光动力学疗法在前列腺增生中的应用。本文的研究工作包括以下三个部分:第一部分:天然产物白芥子的乙醇提取及其药效确定本部分以乙醇为溶剂采用溶剂提取法对白芥子的提取工艺做了研究,考察了提取 溶剂浓度、白芥子粒度、提取次数、料液比、提取温度及提取时间对提取率的影响, 确立了乙醇提取白芥子的最佳工艺条件:选用80%乙醇/水作为提取溶剂;白芥子粒 度为40目;提取2次;料液比为1:6;浸提温度80口;浸提时间8h,在此工艺条 件下白芥子的提取率可达9.52%。同时,设立正常对照组、动物模型组以及白芥子乙 醇提取物三种剂量（3 0mg/kg/d、60mg/kg/d和1 20mg/kg/d）治疗组,用丙酸睾酮诱导 的小鼠前列腺增生模型确定了白芥子乙醇提取物的药效。结果表明白芥子乙醇提取物 能明显抑制丙酸睾酮诱发的小鼠前列腺增生（p<0.05）,减轻小鼠前列腺的湿重,降低 血清酸性磷酸酶（ACP）的活性,提示白芥子乙醇提取物对丙酸睾酮诱导的前列腺增 生具有治疗作用。第二部分:5α-还原酶抑制剂的高效液相色谱法体外筛选和评价模型的建立建立了一种体外筛选和评价甾体5α-还原酶抑制剂的高效液相色谱（HPLC）模 型。确定了测定甾体5α-还原酶活性的液相色谱条件:Lichrospher-RpC₁₈,5μm, 250mmx3.9mm;温度:室温;检测波长:254nm;流动相配比:甲醇/水,70:30(VN 1; 流速:0.7mL/min。在此色谱条件下,15min之内实现了对底物睾酮与其它物质的分 离,测得睾酮的精密度为2.5-3.6%,回收率为89.70%-95.52%,证明了高效液相色谱 法是测定甾体50r-还原酶活性的一种简便有效的分析方法。在确定的色谱条件下,测 定了大鼠肝脏甾体50r-还原酶活性,将数据按Lineweaver-Burk倒数法作图,求得非 那甾胺抑制常数K_i=1.14⁰.23^tmol/L,爱普列特抑制常数Ki=4.32±0.38^tmol/L,白芥