基质金属蛋白酶(MMPs)是由细胞分泌的含有锌金属离子催化中心的肽链内切酶。MMPs在调控细胞因子、生长因子、激素和细胞粘附分子受体等的合成和分泌中发挥重要作用,进而参与发育、进化、形态发生、组织重塑、血管新生以及某些疾病的发生发展过程。MMPs对细胞外基质(ECM)和基底膜具有降解作用,与肿瘤的侵袭、转移等生物学行为有密切关系。大量研究已证实,以MMPs为靶点治疗癌症具有可行性。本研究以基质金属蛋白酶为分子靶点,应用酶学、分子生物学和细胞生物学、动物实验等技术研究焦性没食子酸(PA)对某些基质金属蛋白酶的抑制作用,以及对细胞行为的影响和肿瘤的生长和转移的影响。本研究证明PA对MMPs有选择性抑制活性,其抑制类型为竞争型或是以竞争型为主的混合形式。PA抑制HT1080细胞在二维和三维状态下的伸展,同时抑制细胞的迁移。PA可明显抑制小鼠移植性Lewis肺癌生长,抑制率为67 %(P<0.001)。PA对小鼠B16-F10黑色素瘤细胞在小鼠体内实验性肺转移和生长有明显抑制作用。急性毒理试验证明,PA的LD50为862.2982 mg/kg体重,属于低毒性化合物。这些结论为PA开发为一种新型的抗肿瘤药物提供了实验依据。