近几年来，纳米材料由于其独特且优异的性质，得到越来越多研究者的关注，尤其是在生物医学领域，有多种脂质体和磷脂形纳米载药体系已经进入了临床应用;其中，利用多功能的纳米材料用于癌症的同时诊断与治疗也逐渐受到广泛的重视，出现了越来越多的文献报道。然而，多数的抗癌药物存在着水溶性差、药物体内运输困难等问题，虽然当前的纳米药物载体在一定程度上提高了疏水性药物的生物利用度，但是载体本身的生物相容性和细胞毒性引起了广泛的关注，成为阻碍纳米载药体系进一步应用于临床的棘手问题。因此发展一种诊疗一体化的无载体多功能载药体系成为当前研究的重中之重，具有巨大的意义。本论文的具体研究成果如下:　　 一、硬模板法制备无载体型抗癌药物纳米结构　　 我们设计了一种无载体的复合抗癌药物纳米结构，即包裹了生物相容性高分子的纯抗癌药物纳米结构，从根本上去除了载体所带来的一系列缺点，而又保留了药物纳米结构的一系列优点，如被动靶向性、生物相容性好、可控释放等。首先，我们利用AAO（阳极氧化铝）作为硬模板，制备出了替尼泊苷(VM-26)等多种抗癌药物纳米结构，包括纳米粒子、纳米棒及纳米线。但是，在去除AAO模板的碱性环境中不但会损失一部分的纳米药物，而且会造成部分抗癌药物变性。因此，为了解决这个问题，我们进一步设计了用冰作为硬模板来制备纯药物纳米结构，这种方法易于操作、条件温和、对药物无副作用、普适性强、制备量大，在药物纳米结构的制备上开辟了新的策略。　　 二、基于诊疗一体化的光敏剂掺杂的苝纳米粒子用于同时增强荧光成像和光动力治疗　　 我们设计了一种基于诊疗一体化的光敏剂掺杂的苝纳米粒子用于同时增强荧光成像和光动力治疗(PDT)，它结合了掺杂(Doping)、荧光共振能量转移(FRET)、天线效应（AntennaEffect）的优势。将光敏剂四吡啶基卟啉分子（H2TPyP）掺杂到光活化的苝染料分子(Perylene)中，这种基质不仅可以作为捕获更多吸收光能的天线，同时可以将捕获的这些光能通过FRET效应传递给光敏剂。与纯的H2TPyP纳米粒子及纯的Perylene纳米粒子对照，这种掺杂的纳米粒子具有更高的单线态氧产量用于光动力治疗，同时具有更高的荧光强度用于诊断成像。随后的体外MTT和Confocal细胞成像等实验也进一步证实了我们的预想。我们的工作为将来设计出具有高单线态氧产量及高效的荧光成像引导的诊疗一体化的PDT提供了有效的指导策略。　　 三、基于无载体的姜黄素纳米粒子用于实时监测药物释放的癌症治疗　　 我们设计了一种无载体的姜黄素(Curcumin)纳米粒子，再在表面修饰聚乙二醇高分子(PEG)提高稳定性和生物兼容性。抗癌药物姜黄素在分子态时能发射绿色荧光，但被制备成纳米粒子后，荧光淬灭，当姜黄素纳米粒子进入肿瘤细胞环境中，不断以分子形式释放，又能发射出绿色荧光。利用姜黄素的这种性质可以构建一个荧光“OFF-ON”的开关，通过荧光强度变化实时监测药物释放及发挥药效的全过程。随后的MTT实验证实了姜黄素纳米粒子比分子态具有更优地杀死肿瘤细胞的能力，同时Confocal进一步证实了姜黄素纳米粒子具有荧光“OFF-ON”的监测性质。我们的工作为设计出高载药量的诊疗一体化纳米结构，用于实时监测药物释放提供了新的指导思路。