【摘 要】
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喜树碱(CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptoteca acuminata)中提取的天然生物碱,由于具有显著的抗癌活性,得到了广泛的重视。甲氧基喜树碱(MeOCPT)是喜树碱的天然衍生物。研究表
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喜树碱(CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptoteca acuminata)中提取的天然生物碱,由于具有显著的抗癌活性,得到了广泛的重视。甲氧基喜树碱(MeOCPT)是喜树碱的天然衍生物。研究表明MeOCPT对L1210肿瘤细胞具有一定的抑制活性,但是由于MeOCPT具有毒副作用大、体内半衰期短、在水中溶解度低、结构不稳定等特性,限制了其应用。本研究以聚乳酸为药物装载材料,利用乳化溶剂挥发的方法成功制备了MeOCPT纳米粒子。对MeOCPT纳米粒子的制备方法进行了优化,确定了其最佳投料比为0.020：1,最佳表面活性剂为六偏磷酸钠(最佳的加入浓度为1%)。采用透射电子显微镜观察MeOCPT纳米粒子的形态特征,结果表明其具有规整的圆形结构,且表面光滑,大小均匀。粒度分布结果显示,MeOCPT纳米粒子粒度分布在100～300nm之间。采用高效液相色谱法测定MeOCPT纳米粒子载药量和包封率分别为3.10±1.19%和83.57±3.45%。对MeOCPT纳米粒子进行体外释放实验的研究,结果表明其在体外可以持续缓慢释放,累积释放率接近60%,可达到预期的缓释效果。本研究成功的制备获得MeOCPT纳米粒子缓释制剂,并且获得了预期的缓释效果,为药物进一步研究奠定了基础,并且具有一定的应用前景。
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