盐酸奥扎格雷的质量控制方法及药物动力学研究

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盐酸奥扎格雷属于脂类炎性介质抑制剂类抗哮喘药。该药已在日本上市多年,在我国目前仍处于临床前研究阶段。本文研究了盐酸奥扎格雷及其制剂的质量控制方法;设计并优化了其片剂和胶囊剂的处方、研究了制剂的制备工艺;并建立了测定动物给药后血浆中药物浓度的高效液相色谱法,用于研究盐酸奥扎格雷在大鼠体内的药物动力学过程。1.盐酸奥扎格雷原料药及其制剂质量控制方法研究本文按照药典和化学药物研究技术指导原则的要求对原料药的各项指标进行了考察。采用非水滴定法对其进行了含量测定方法研究;采用高效液相色谱法对盐
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本研究以常用中药穿龙薯蓣为研究对象,采用多种色谱分离技术对药材进行了分离纯化,得到了6个单体化合物,通过波谱分析结合理化鉴别,鉴定了它们的化学结构,分别为:薯蓣皂苷元、β-谷甾醇、薯蓣皂苷、苯甲酸、原薯蓣皂苷和延龄草苷。选择高血脂动物模型,以出血、凝血时间,总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,血清超氧化物歧化酶(SOD)、脂
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罗布麻叶是夹竹桃科(Apocynaceae)植物罗布麻Apocynum ventum L.的干燥叶。植物资源丰富,广泛分布于我国西北、华北、华东及东北各省区。常用来治疗肾炎、高血压、神经衰弱等疾病。为寻找其活性成分,我们对罗布麻叶进行了化学成分的研究。利用多种色谱分离方法(硅胶柱色谱法、聚酰胺柱色谱法、sephadex LH-20柱色谱法等)从罗布麻叶95%乙醇提取物的水溶部分分离得到11个化合物
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本文对马兜铃酸I(AA-I)已有的药物动力学研究进展,马兜铃酸肾病的研究情况和马兜铃酸肾病的治疗情况进行了综述。本实验自制了马兜铃总酸(AA)作为实验药物,建立了AA中AA-I含量测定方法学,测得AA-I的含量为73.6%,符合本实验用药的要求,同时经测定其不含有马兜铃内酰胺I(AL-I)成分,对本实验无干扰。本实验自制了AL-I对照品,其含量>98%。建立了AA-I、AL-I在生物样品中浓度检测
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据统计,在目前使用的具有抗癌作用的中药经验方中,白花蛇舌草的使用率最高,该药被广泛用于治疗各种肿瘤,尤其用于消化系统肿瘤,如食道癌、胃癌、肝癌、直肠癌等的治疗。在研究白花蛇舌草注射液的指纹图谱过程中,我们从药材中分离得到了对香豆酸,该成分属酚酸类化合物,作为抗氧化剂具有抗肠癌和心血管疾病的药理活性,且对人体无毒性。酚酸类化合物包括阿魏酸、对香豆酸、咖啡酸等已经成为世界范围内植物中抗氧化活性成分的研
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凝血系统疾病死亡率高,危害大,愈来愈受到关注。目前我国每年至少约有500万此类患者需要治疗。蛇毒作为临床制剂与同类制剂相比,具有疗效良好,无严重副作用,使用安全等特点,因此在临床治疗上有很好的发展前景。国内关于蛇毒酶的利用多侧重于单一酶的研究,不能有效的开发利用蛇毒,造成了原料的浪费。因而,充分利用蛇毒,提高蛇毒制剂的产量,降低生产成本,是蛇毒开发利用急需解决的问题。本实验以长白白眉蝮蛇毒为研究对
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丹酚酸类化合物是中药丹参用于抗心肌缺血治疗的主要有效成分,具有很强的抗脂质过氧化和自由基清除作用,能改善缺血心肌的PGI_2/TXA_2系统平衡,能促进钾通道开放,具有钙拮抗作用。丹酚酸类化合物化学结构相似,多数都含有羟基茋类骨架,本文设计合成一系列茋类化合物及它们的衍生物,对其抗心肌缺血活性进行研究,为丹酚酸类化合物的构效关系研究奠定一定的基础。羟基茋类化合物理化性质上的缺陷一定程度上限制了临床
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本研究共收集了不同产地10个批次的山楂叶样品,经过形态学鉴定,均为正品。应用HPLC法对不同来源的山楂叶样品中的黄酮类化合物进行了分析:采用Hypersil BDS C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm,美国THERMO公司);以乙腈-四氢呋喃(98:2,V/V)为流动相A,以0.2%的磷酸水溶液为流动相B,以甲醇(色谱纯)为流动相C进行梯度洗脱。检测波长为360nm,流速1.0mL
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柳穿鱼酸是一个结构新颖的具有手性的三环喹唑啉类生物碱,本论文主要包括柳穿鱼酸的研究进展综述,已报道的全合成路线的探讨和优化,柳穿鱼酸衍生物的合成及初步生物活性研究等几个方面。根据已报道的柳穿鱼酸的全合成方法,我们对其合成工艺进行了优化改进。以重结晶的方法代替柱层析来分离纯化最终产品,使反应的收率由35%提高至50%。另外,我们还对全合成路线中最后一步环合反应所涉及的反应试剂进行了考察。采用改进的柳
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