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肺结核是由结核分枝杆菌感染引起的,是发展中国家常见的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒和结核病的双重感染,以及多药耐药和广药耐药结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。在这种形势下,近年来抗结核药物的研究又重新提上日程,研究人员开发了许多具有显著抗结核活性的化合物,其中TMC207(贝达喹啉)对MDR-TB具有很好的抑制活性。本论文的设计思路是由溴代二芳醚基乙酮(化合物1)通过钯催化的分子内酮α-位芳化和分子间酮α-位芳化得到取代的二苯并氧杂环庚酮(化合物3),这