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本文以疏水性的酒石酸酯为手性选择体,对特非那丁和布洛芬对映体进行了萃取拆分。主要内容如下:
1)建立了特非那丁和布洛芬两种药物对映体的分析方法
分别用含有β-环糊精、羟丙基β-环糊精的手性流动相,建立了一种反相流动相HPLC法分析特非那丁和布洛芬对映体的分析方法,实现了对两种药物对映体的良好分离,为萃取拆分建立了可靠的分析方法。
2)合成了手性选择体L、D-酒石酸酯
以L、D酒石酸和脂肪醇为原料,合成了手性选择体,讨论了醇酸摩尔比、带水剂用量、催化剂种类及用量对合成产率的影响,并对目标产物进行了结构表征。
3)对特非那丁对映体进行了萃取拆分研究
以实验室合成的L-酒石酸酯为手性选择体,萃取拆分手性药物特非那丁对映体。考察了该对映体在含酒石酸酯的有机溶剂-甲醇/水(50:50,v/v)两相体系中的萃取分配行为,分别考察了体系中特非那丁对映体的萃取分配行为,考察了酒石酸酯的种类、手性萃取剂浓度、有机溶剂种类、溶解布洛芬的甲醇水溶液浓度等因素对分配比(K)和分离因子(α)的影响,并对其进行了初步的机理探讨。实验中发现,L-酒石酸正己酯为最佳的手性萃取剂,并且,手性萃取剂对拆分对象有较好的识别作用。本文通过三点识别作用对实验中出现的这种规律进行了分析。
4)对布洛芬对映体进行了萃取拆分研究
采用手性萃取剂L-酒石酸酯和D-酒石酸酯,研究了布洛芬对映体在上述两相体系中的萃取分配行为。同样考察了酒石酸酯的种类、有机溶剂的种类、手性萃取剂浓度、有机溶剂种类、溶解布洛芬的甲醇水溶液浓度等因素对分配比(K)和分离因子(α)的影响,并对其进行了初步的机理探讨。