松科植物金钱松(Pseudolarix kaempferi Gord)有优美树形，金黄色的秋叶，为世界著名园林树种之一，也为我国特有树种，国家重点保护植物。金钱松木材优良，根皮及近根皮部分可入药(俗称土槿皮)，可治顽癣和积食等症，还可止血。土槿乙酸(Pseudolarix acid B)是从土槿皮中分离得到的具有诱导肿瘤细胞凋亡及抗真菌活性的化合物，药理实验呈现较强的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒副作用较弱，因而具有一定的选择性。同时，土槿乙酸还对大多数的假丝酵母菌和球拟酵母菌呈现较强的抗真菌活性。因此，药物开发前景诱人。在前期工作中，我们从土槿皮中分离得到土槿乙酸，为了研究土槿乙酸抗肿瘤及抗真菌活性的构效关系和寻找更高活性的抗肿瘤及抗真菌药物，本文以土槿乙酸为原料，在总结其已知水解衍生物的药理活性的基础上，结合其结构的特殊性，探索了土槿乙酸类化合物的不同位点的结构改造，合成了一系列的土槿乙酸衍生物。本文研究了用氰脲酰氯(CC)进行酯化和生成酰胺的方法，内脂环的还原方法以及双键环氧化的方法。对所合成的全部土槿乙酸衍生物进行了体外抗肿瘤活性和抗真菌活性的筛选，部分衍生物有较好的体外抗肿瘤活性，所有衍生物有抗真菌活性且都较土槿乙酸的抗真菌活性有不同程度的提高。本文共合成了22个土槿乙酸衍生物和哥纳香醇甲中间体3。22个土槿乙酸衍生物均是未见CA报道的新化合物，所有衍生物经红外、氢核磁共振和质谱等确定。