L-赖氨酸类氨肽酶N抑制剂的设计、合成与初步活性研究

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氨肽酶N(APN,CD13)是一类含锌离子的膜结合型外肽酶,在许多组织包括肾脏、小肠、肝脏及中枢神经系统中广泛表达。该酶参与了血管紧张素Ш在脑部及外周器官的代谢,脑啡肽的降解和内啡肽的失活。此外APN还是冠状病毒229E和TEGV的受体。更为重要的是,肿瘤细胞表面有大量的APN表达,而Saiko及其同事证实APN(CD13)参与了肿瘤细胞的侵袭和转移。此外,APN还参与了免疫调节,降解多种免疫活性物质,削弱巨噬细胞和NK细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。因此,APN是研究抗肿瘤药物一个重要靶点,而同时
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