近年来唑类抗菌药物已经成为新药研究与开发的热点领域之一。本文主要探索合成了苯并咪唑、1,2,3-三唑两种类型化合物的衍生物,并对其体外抗菌活性进行了研究。新型的苯并咪唑类化合物包括含4,5-二氢异噁唑、异噁唑以及1,2,3-三唑类三个系列。初步研究了三个系列化合物的抗菌活性,并对合成所得的衍生物与现有抗菌药物的抗菌活性进行了比较。研究结果显示合成得到的苯并咪唑类衍生物均表现出一定的抗菌活性,其中化合物 a-2、a-3、a-5、a-7、a-9、a-12、a-13、b-1、b-5、b-6、b-9、c-3、c-4、c-5的活性测试显示其对枯草芽孢杆菌的抑制效果高于诺氟沙星,衍生物a-5、a-10、b-9、b-13对金黄色葡萄球菌抑制活性高于诺氟沙星;然而,合成得到的三类衍生物对大肠杆菌的抗菌活性相对较低。进一步的研究表明合成得到的苯并咪唑衍生物对霉菌的抗菌活性不如对细菌的明显。对衍生物a-1、a-9、a-11、a-13、c-3、c-4和c-7的研究结果显示其对烟曲霉的抗菌活性优于药品氟康唑,然而在对黑曲霉的抗菌活性上则比药品氟唑康差。本论文对合成得到的13种1,2,3-三唑类衍生物的抗菌活性研究结果显示该类衍生物对细菌和真菌均具有良好的抗菌活性。其中化合物d-11对枯草芽孢杆菌抗菌的IC50值达到2 μg/mL,具有与药品诺氟沙星相同的抗菌活性;在对这类衍生物对烟曲霉的抗菌活性的研究结果表明衍生物d-6、d-7和d-8的抗菌活性优于药品氟康唑。所有的研究结果表明,部分合成得到的苯并咪唑类化合物对细菌与真菌均具有较好的抗菌活性,如化合物a-3和c-3等。该研究对于解决细菌与真菌的交叉感染问题提供了一种新的解决方案。同时,对这类化合物进一步的构效研究将有利于新的抗菌药物的研究与开发。