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近年来,由不同降解方法产生的果胶片段基于对半乳糖凝集素-3（Gal-3）的特异性结合而产生多样的生物学功能,因而受到学术界和医药领域的广泛关注。越来越多的研究表明,鼠李半乳聚糖-I（RG-I）是果胶与Gal-3结合的主要活性片段;临床医学证实,Gal-3在许多转移性癌细胞亚群中呈高表达,因而是癌症治疗的新靶标。为此,本研究基于RG-I片段与癌细胞表面Gal-3特异性结合的原理,提出将RG-I作为一种具有癌细胞靶向特性的载体材料,构建新型抗癌药物纳米递送体系。论文主要工作如下:（1）果胶定向降解方法的建立与优化。分别采用了酶法和紫外光催化过氧化氢氧化（UHP）降解柑橘果胶。聚半乳糖醛酸内切酶降解果胶的最适条件为p H 5.8、30℃和酶添加量20μL/g,获得低分子量（Mw 7-185 k Da）和高甲酯化度（DM 58-73%）的果胶酶解物。UHP降解在H2O2添加量30 m M和紫外光照1-7 h条件下,产生低Mw（55-191 k Da）和低DM（24-54%）的果胶降解产物。酶与UHP联合降解可进一步降低产物Mw（5-50 k Da）和DM（6-47%）。利用Gal-3诱导的红细胞凝集实验（G3H）筛选出两个与Gal-3结合能力最强的果胶降解产物,即En2（酶解2 h）和UHP4-5（UHP反应5 h）,其最小抑制浓度（MIC）皆为0.125 mg/m L,联合降解使产物与Gal-3的结合能力降低。（2）果胶片段的分离纯化、结构鉴定及其与Gal-3结合的细胞生物学特性。采用DEAE-纤维素阴离子交换和葡聚糖凝胶柱层析分别对En2和UHP4-5进行纯化,并结合G3H法筛选并获得两个活性组分,即0.3 M Na Cl洗脱得到的级分En2-0.3P和UHP4-5-0.3P,其对红细胞凝集的MIC均为16μg/m L。通过GPC、HPLC、HPAEC-PAD、FT-IR、~1H NMR和HSQC结构表征方法,确定了En2-0.3P（Mw 101 k Da）由甲氧基取代（DM44.3%）的同型半乳糖醛酸聚糖（HG～55.1%）主链与低支链取代数（18条）且支链长度较短（6个糖残基）的RG-I（37.6%）片段组成。UHP4-5-0.3P（Mw 327 k Da）由48.5%DM取代的HG（55.4%）与高支链取代（46条）和长度（8个糖残基）的RG-I（33.8%）片段组成。采用CCK8法,通过对比分析RG-I片段对Gal-3低表达的人正常肾细胞293A和Gal-3过量表达的肿瘤细胞Hep G2、MCF-7和Hela的细胞增殖活性的影响,证实所得到果胶片段RG-I在细胞水平上与Gal-3结合从而产生抑制癌细胞增殖的生物学效应。（3）基于Gal-3特异性结合的果胶片段RG-I癌细胞靶向载药递送体系的构建与应用。首先,通过偶联姜黄素（Cur）对En2-0.3P和UHP4-5-0.3P进行疏水改性,Cur添加量15 mg/m L、60℃下反应12 h时,Cur偶联量分别为2.15%和1.60%。FT-IR和~1H NMR光谱显示,果胶片段中的羧基与Cur的羟基通过酯化反应产生偶联。得到的亲疏水两亲性RG-I组装基元在水溶液中产生自组装,形成300-400 nm粒径的RG-I组装体。其次,以Cur为抗癌药物模型,在RG-I组装体浓度20 mg/m L、Cur添加量4 mg/m L和240 W超声作用下装载Cur,得到Cur装载量分别为2.05%和1.02%的纳米粒子UHPNP和En NP。SEM显示二者分别呈立方和椭球体形貌,粒径范围200-250 nm。此外,稳定性和释药模拟实验结果表明,载Cur纳米粒在室温下存贮3周粒径无显著变化（p<0.01）,Cur的释放在p H 5.0、6.4和7.4下分别遵循零级、一级和Higuchi动力学,最大释药量为76.1%（UHPNP）。（4）载Cur纳米递送体的癌细胞靶向结合特性与生物学功能。激光共聚焦和流式细胞术分析表明,与En NP相比,Hep G2细胞对UHPNP的捕获能力更强,其平均荧光强度约为等量En NP的2.58倍;乳糖竞争性结合Gal-3实验表明,UHPNP纳米递送体系基于对Hep G2细胞表面高表达Gal-3的特异性识别而实现对Cur向肝癌细胞的靶向递送。CCK8实验显示低浓度（10-100μg/m L）UHPNP对3种肿瘤细胞存活的抑制效果显著（80%）。