肿瘤是一种常见疾病,恶性肿瘤严重威胁人类健康,其造成的死亡率是所有疾病死亡率的第二位,仅次于心血管疾病,尤其我国近年来,肿瘤的发病率成逐年上升趋势。目前临床上常用的抗肿瘤药物普遍存在对实体瘤疗效差、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,研究疗效好,副作用小的抗肿瘤药物仍然是新药研究的热点之一。吲哚类衍生物是一类重要的具有生理活性的杂环化合物。吲哚-2-酮类衍生物也被证明具有抑制促炎细胞因子介导的多重硬化症及结肠胰腺癌细胞增殖。在本论文第一部分中,我们把2-吲哚酮作为抗肿瘤化合物研究的母核,合成了四类新型的2-吲哚酮类化合物,并进行了抗肿瘤活性研究。其中大部分第四类化合物具有好于或优于上市药物Sunitinib的体外抗肿瘤。然而优选化合物仅显示一定的体内抗肿瘤活性,这可能与该类化合物的水溶性较差有关。目前,我们正在着手解决该类化合物的溶解性问题。该类化合物针对多种酪氨酸激酶抑制活性的测定正在进行中。本论文第二部分中,结合已有文献的苯并咪唑类抗癌活性的构效关系研究,我们设计合成了一类在苯并咪唑的2-位引入取代噻唑基团的新型化合物。通过对苯并咪唑N1位及噻唑环上的结构优化工作,最终得到了一批对SMMC-7721及A549癌细胞系均具有较强生长抑制活性的新型化合物。吉咪替康是9-位取代的喜树碱衍生物,属于拓扑异构酶I抑制剂,研究表明其具有良好的体内体外抗癌活性。本论文的第三部分中,我们研究了一种合成吉咪替康的新方法,该方法具有产品易于纯化,纯度高等优点,为吉咪替康及其衍生物提供了一条新的制备途径。