【摘 要】
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噻唑烷酮类化合物具有重要生理活性,可作杀菌剂、放射线增感剂、抗高血压和糖尿病的药物。酰基硫脲、1,2,3-三唑以及1,3,4-噻二唑类衍生物具有舒张血管、抗癌、抗病毒、杀菌
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噻唑烷酮类化合物具有重要生理活性,可作杀菌剂、放射线增感剂、抗高血压和糖尿病的药物。酰基硫脲、1,2,3-三唑以及1,3,4-噻二唑类衍生物具有舒张血管、抗癌、抗病毒、杀菌以及抗痉挛等特殊的生理活性,成为目前硫脲和唑类化合物研究的一个新热点。研究表明,若将1,2,3-三唑基引入到某些活性分子中,如青霉素、头孢菌素等,能显著改善母体分子的生物活性。鉴于具有药效基团的杂环化合物进行活性叠加后,可明显增强其药物活性的特点。我们将1,2,3-三唑基和二苯羟乙酰基引入到酰基硫脲和噻唑烷酮衍生物中,通过超声辐射法促进反应,合成出一系列未见文献报道的新型噻唑烷酮和酰基硫脲衍生物,为药物筛选提供先导化合物。超声辐射法因具有操作方法简单,反应条件温和,缩短反应时间,提高反应产率等特点,所以近二十年来在有机合成中的应用发展非常迅速。论文主要分为以下两部分:第一文献综述部分对噻唑烷酮衍生物、硫脲衍生物、1,2,3-三唑、1,3,4-噻二唑及二苯羟乙酸类化合物的研究进展进行了较为系统地阐述,简要介绍了超声辐射的原理及其在有机合成中的应用及Knoevenagel反应研究的新进展。第二实验部分1.采用超声辐射法合成4-(2-苯基-2H-1,2,3-三唑-4-基)-5,6-二氢-5-氧-6-芳亚甲基-噻唑并[2,3-c][1,2,4]三唑;2.采用超声辐射法合成N-芳酰基-N’-[5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫脲;3.采用超声辐射法合成N-芳酰基-N’-二苯羟乙酰氨基硫脲的合成。
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