【摘 要】
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稀有人参皂苷Rg5是一种次级人参皂苷,是原人参二醇组皂苷的降解产物,具有Rk1和Rz1两种同分异构体。人参皂苷Rg5与其他主要人参皂苷相比,具有更强的抗癌、抗炎、抗糖尿病、神经保护和心脏保护等药理活性,是潜在的天然药物。人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1稳定性差,严重影响在药物方面的开发应用,因此通过对Rg5/Rk1/Rz1的衍生化改变其结构,从而提高其稳定性、生物利用度和生物活性具有重要意义。本文以
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稀有人参皂苷Rg5是一种次级人参皂苷,是原人参二醇组皂苷的降解产物,具有Rk1和Rz1两种同分异构体。人参皂苷Rg5与其他主要人参皂苷相比,具有更强的抗癌、抗炎、抗糖尿病、神经保护和心脏保护等药理活性,是潜在的天然药物。人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1稳定性差,严重影响在药物方面的开发应用,因此通过对Rg5/Rk1/Rz1的衍生化改变其结构,从而提高其稳定性、生物利用度和生物活性具有重要意义。本文以富含人参皂苷Rg5及其同分异构体的人参须根提取物（PGFRE）为还原剂和稳定剂,水作为反应溶剂,探索并优化了一种基于环境友好的生物还原法制备人参提取物金纳米颗粒（PGFRE-Au Nps）的方法;通过紫外可见光谱法考察了PGFRE-Au Nps的稳定性;通过MTT法研究了PGFRE-Au Nps对胃癌细胞（SGC7901）、乳腺癌细胞（4T1）、宫颈癌细胞（Hela）、肝癌细胞（Hep G2）和结肠癌细胞（MC38）的体外细胞毒性。实验结果表明,当反应时间为9 min、PGFRE浓度为8 mg/m L、反应温度为80℃及p H值为3.62（反应溶液初始p H值）时,可以得到均匀且稳定分散的PGFRE-Au Nps;通过对PGFRE-Au Nps溶液进行连续5周的紫外可见光谱监测结果表明,PGFRE-Au Nps的特征吸收峰随着时间的推移无明显的变化,表明PGFRE-Au Nps的稳定性良好;对癌细胞的MTT实验研究表明,PGFRE-Au Nps对SGC7901、4T1、Hela、Hep G2和MC38均有抑制作用,且显示出浓度依赖性。其中,当PGFRE-Au Nps浓度为150μg/m L时,4T1存活率为64.5%±3.1,浓度为200μg/m L时,MC38存活率为58.5%±8.5,显示出良好的癌细胞毒性。以Rg5/Rk1/Rz1混合物为还原剂和稳定剂,水作为反应溶剂,探索并优化了生物还原法制备Rg5/Rk1/Rz1的金纳米颗粒（Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps）的方法,研究了Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps的稳定性以及对SGC7901、4T1、Hela、Hep G2、MC38的细胞毒性。实验结果表明,在反应时间为35 min、Rg5/Rk1/Rz1混合物浓度为4 mg/m L、反应温度为80℃及p H值为2.62（反应溶液初始p H值）时,可以得到稳定分散的Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps;对Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps溶液进行了连续5周的紫外可见光谱的监测结果表明,Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps的特征吸收峰随着时间的推移无明显的变化,表明Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps有良好的稳定性。MTT实验结果表明,Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps对SGC7901、4T1、Hela、Hep G2和MC38的细胞毒性优于PGFRE-Au Nps。其中,Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps浓度为200μg/m L时,4T1和MC38癌细胞的存活率分别为47.5%±1.4和48.7%±2.7,明显低于PGFRE-Au Nps64.5%±3.1和58.5%±8.5,显示出更优异的抗癌活性。以Rg5/Rk1/Rz1混合物和FA为原料,PEG为连接臂,经过4步反应首次合成了FA和PEG修饰的人参皂苷衍生物FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1,并通过TLC和~1H-NMR分析进行了结构表征。以FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1为还原剂和稳定剂,水作为反应溶剂制备了FA和PEG修饰的人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1的金纳米颗粒（FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps）。实验结果表明,FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps在反应时间为35 min、FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1浓度为5 mg/m L、反应温度为80℃及p H值为反应溶液初始p H值时,可以得到均匀且稳定分散的FA-PEG-Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps。液相色谱分析表明,人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1显示出良好的还原能力,可以在较短时间内完成Au Nps的合成。利用人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1的还原能力将其转变成Rg5/Rk1/Rz1-Au Nps,可以显著提高其稳定性。通过对人参皂苷Rg5/Rk1/Rz1进行FA和PEG衍生化,有望显著提高其水溶性、靶向性和生物利用度,从而提高其药物活性。
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