本论文的研究目标为二价钯催化的aza-Wacker环化反应,内容是探究N-Ts保护酰胺及N-OMe保护酰胺这两类底物的成环的反应选择性,从而构建不同环系产物,为后续杂环结构的设计打下基础。第一部分为内烯烃酰胺底物(12个底物)的aza-Wacker环化反应,高效构建了五、六元氮杂环系,特别是成功构建了含有季碳中心的五元氮杂环。N-Ts保护酰胺底物和N-OMe保护烯烃酰胺底物都通过专一的exo型环化方式生成产物,并且前者的反应性能优于后者的反应性能。第二部分为末端烯烃酰胺底物(14个底物)的aza-Wacker环化反应,其中,由于不同的碳链长度,N-Ts保护酰胺底物的反应存在exo型及endo型环化的区域选择性问题,在构建中环氮杂化合物时发现C-H键活化的反应模式;而N-OMe保护酰胺底物通常只会通过exo型环化得到六元氮杂环产物。另外N-OMe保护的内烯烃酰胺底物,在该条件下成功构建β-内酰胺,并且同时成功构建含氮季碳中心,反应产率有待进一步优化。N-Ts保护酰胺底物不仅成功构建了一系列单环环系,也可构建螺环及并环。初步的机理实验表明,N-Ts保护烯烃酰胺底物经反式胺钯化途径,而N-OMe保护烯烃酰胺底物经顺式胺钯化途径。