本文以化合物3和4为先导化合物，以其共同的母体结构骨架为基础，设计并合成了40个目标化合物。其中包括28个7位硫上具有不同的烷基、邻羰基烷基、烯丙基和苄基、酰基、以及含氮杂环基团的4-甲基香豆素化合物，2个7位硫氧化成砜和亚砜的4-甲基香豆素化合物，3个2位为硫羰基的4-甲基香豆素化合物，6个3位具有不同烷基的7位硫原子取代的4-甲基香豆素化合物，以及1个7位为磺酰氧基的4-甲基香豆素化合物。这40个化合物的结构均经1H-NMR和MS确证，其中38个为新化合物。通过对这40个化合物的HBV抑制活性的测定以及活性结果分析，我们证实7位硫原子取代香豆素化合物确实是一类值得我们进一步深入研究的新型HBV抑制剂。我们还对所作结构修饰的利弊进行分析，它们为我们进一步该对类化合物进行结构改造，设计活性更好的化合物提供很有价值的线索。 另外，本文还对合成过程中遇到的一些化学问题进行探索。例如，本文对7位硫上具有不同取代基的4-甲基香豆素化合物所采用的合成方法是用不同的卤代化合物和重要中间体4-甲基-7-巯基-香豆素(6)在碱性条件下反应。由于各卤代化合物不同的反应性、生成产物的稳定性、以及化合物6在碱性条件容易变成二硫化合物的特殊性质，为我们拿到一些目标化合物造成困难，本文对这些问题进行了具体的分析。另外，用购买而得的4-甲基-7-羟基香豆素(5)与N，N-二甲基硫代氨甲酰氯反应成硫代酯，再经高温下7位硫氧转位以及碱性条件下水解从而得到重要中间体6。在高转位这一步，除得到了想要的产物7-二甲基氨甲酰基硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(3)，我们还得到了少量意外副产物4-甲基-7-甲硫基--2H-色烯-2-酮(12)。对该副产物产生的机理进行了探讨。