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石杉碱甲是一种高效、高选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，是临床上治疗老年性痴呆具有很好疗效的一种中药有效成分。 本文建立了高效液相色谱法，用于制剂含量、释放度、有关物质和体内血药浓度的检测。该方法准确可靠、方便快捷、满足分析要求。 采用大鼠在体循环法，通过不同肠段的结扎对石杉碱甲的吸收部位和吸收动力学进行了实验研究。结果表明：小肠为主要吸收窗；小肠各段吸收无显著差别；吸收机制均为被动扩散的方式。 石杉碱甲缓释片是以HPMC为骨架材料制备的在体外释放24小时凝胶骨架片，但该骨架片受释放介质pH值影响较大，尤其在人工胃液中释药不稳定且不完全，最终影响药物在人体内缓慢、平稳、完全的释放，为避开这一生理环境对释药的影响，采用肠溶衣技术对骨架片进行包衣。按照中国药典2005年版附录XIXD中缓释、控释制剂指导原则，在单因素考察的基础上，进行了缓释片的处方设计及筛选，制备了石杉碱甲缓释片，并制定了其质量标准。通过经验式对释放度曲线的拟和，探讨了缓释片的释药机理为扩散和溶蚀协同作用。 初步稳定性试验结果显示，该制剂对光、湿等均较稳定，其含量、释放度均无明显变化，但仍应注意防潮；该制剂对热不太稳定，应于阴凉处保存。 以石杉碱甲普通片为参比制剂，进行了家犬的体内药动学研究。测定了石杉碱甲的血药浓度。药动学参数计算结果表明，石杉碱甲在自制片中与参比片中的Tmax分别为9.33±1.63h、3.00±0.92h；Cmax分别为1.95±0.29ng／ml、6.23±0.91ng／ml；AUC0-t分别为28.29±2.03ng·h／ml、27.45±1.83ng·h／ml；相对生物利用度为103.6％。经统计分析法对AUC0-∞进行评价，两种制剂具有生物等效性。体内生物利用度和体外释放度相关性系数为0.9811，相关性良好。