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目的：确定异嗪皮啶是否具有镇静催眠的作用及其作用机制。方法：1.异嗪皮啶最大非致死量的研究：将实验动物置于实验环境适应1周后,根据预实验结果,选取ICR小鼠20只,随机分成五组,每组4只。经灌胃途径,分别按3200mg/kg、 2400mg/kg、2200mg/kg、2000mg/kg、1800mg/kg的剂量,给予异嗪皮啶混悬液1次(给药容积为0.4ml/20g体重),给药后,观察各组实验动物的一般活动情况及死亡情况,连续7天。以此确定异嗪皮啶的最大非致死量。2.异嗪皮啶镇静作用的研究：将实验动物置于实验环境适应1周后,选取ICR小鼠60只,随机分成五组,每组12只。分别为空白对照组、阳性对照组,给药低、中、高剂量组。空白对照组与阳性对照组实验动物经灌胃途径,按给药容积为0.4ml/20g体重,给予1%羧甲基纤维素钠溶液一次。阳性对照组实验动物在给予1%羧甲基纤维素钠溶液20min后,再经腹腔注射途径给予地西泮水溶液(2.5mg/kg)。给药低、中、高剂量组分别经灌胃途径,按27.5mg/kg、 55mg/kg、110mg/kg的剂量,给予异嗪皮啶混悬液一次(给药容积为0.4ml/20g体重)。以上各组实验动物均于末次给药30min后,放入自主活动测试仪中,适应环境10min后,测定五组实验动物10min内自主活动次数及站立次数。3.异嗪皮啶与戊巴比妥协同催眠作用的研究：将实验动物置于实验环境适应1周后,选取ICR小鼠60只,随机分成五组,每组12只。分别为空白对照组、阳性对照组,给药低、中、高剂量组。空白对照组与阳性对照组实验动物经灌胃途径,按给药容积为0.4ml/20g体重给予1%羧甲基纤维素钠溶液一次。阳性对照组实验动物在给予1%羧甲基纤维素钠溶液20min后,经腹腔注射途径给予地西泮水溶液(2.5mg/kg)。给药低、中、高剂量组分别经灌胃途径,按55mg/kg、110mg/kg、 220mg/kg的剂量(给药容积为0.4ml/20g体重),给予异嗪皮啶混悬液一次。以上各组实验动物均于末次给药30min后,再经腹腔注射途径给予戊巴比妥钠55mg/kg,注射体积为0.2m1/20g。以小鼠翻正反射消失为指标,记录下五组实验动物的睡眠潜伏时间和睡眠时间。4.异嗪皮啶催眠作用的研究：将实验动物置于实验环境适应1周后,选取ICR小鼠60只,随机分成五组,每组12只。分别为空白对照组、阳性对照组,给药低、中、高剂量组。空白对照组经灌胃途径,按给药容积为0.4ml/20g体重给予1%羧甲基纤维素钠溶液一次。阳性对照组经灌胃途径,按400mg/kg的剂量(给药容积为0.4ml/20g体重),给予地西泮水溶液一次。给药低、中、高剂量组分别经灌胃途径,按440mg/kg、880mg/kg、1760mg/kg的剂量(给药容积为0.4ml/20g体重),给予异嗪皮啶混悬液一次。以上各组实验动物均于给药后,以小鼠翻正反射消失为指标,记录下五组实验动物的睡眠潜伏时间和睡眠时间。5.异嗪皮啶联合氟马西尼对小鼠睡眠的影响研究：将实验动物置于实验环境适应1周后,选取ICR小鼠72只,随机分成六组,每组12只。分别为空白对照组、异嗪皮啶组、地西泮组、氟马西尼组、异嗪皮啶+氟马西尼组、地西泮+氟马西尼组。氟马西尼组、地西泮+氟马西尼组、异嗪皮啶+氟马西尼组经腹腔注射途径,按3.5mg/kg的剂量给予氟马西尼注射液一次。空白对照组、地西泮组、异嗪皮啶组经腹腔注射生理盐水一次,注射体积为0.7ml/20g体重。以上各组实验动物经腹腔注射给药30min后,异嗪皮啶组、异嗪皮啶+氟马西尼组经灌胃途径,按1760mg/kg的剂量给予异嗪皮啶混悬液一次(给药容积为0.4ml/20g体重)；空白组和氟马西尼组按给药容积为0.4ml/20g体重,灌胃给予1%羧甲基纤维素钠溶液一次；地西泮组和地西泮+氟马西尼组经灌胃途径,按400mg/kg的剂量(给药容积为0.4ml/20g体重),给予地西泮水溶液一次。以上各组实验动物均于末次给药后,以小鼠翻正反射消失为指标,记录下六组实验动物的睡眠潜伏时间和睡眠时间。结果：1.异嗪皮啶最大非致死量的研究表明：将实验动物经灌胃途径,按1800mg/kg的剂量给予异嗪皮啶混悬液一次时(给药容积为0.4ml/20g体重),未出现实验动物的死亡现象,所以1800mg/kg的剂量即为最大非致死亡量。2.异嗪皮啶镇静作用的研究表明：在自主活动次数方面,与空白对照组相比较,阳性对照组能够明显降低小鼠的自主活动次数,呈现极显著性差异(P<0.01)：低剂量和中剂量组均无显著性差异(P>0.05)；高剂量组呈极显著性差异(P<0.01)。与阳性对照组比较,高剂量组能够降低小鼠的自主活动次数,并具有显著性差异(P<0.05)；而中剂量和低剂量组实验动物的活动次数远远高于阳性对照组,两者相比有极显著性差异(P<0.01)。在站立次数方面,与空白对照组比较,阳性对照组能够明显降低小鼠的站立次数,呈现极显著性差异(P<0.01)；低剂量和中剂量组均无显著性差异(P>0.05)；高剂量组呈极显著性差异(P<0.01)。与阳性对照组比较,高剂量组的站立次数虽然有降低趋势,但二者相比无显著性差异(P>0.05)；而中剂量和低剂量组实验动物的站立次数远远高于阳性对照组,两者相比有极显著性差异(P<0.01)。3.异嗪皮啶与戊巴比妥协同催眠作用的研究表明：在潜伏时间方面,与空白组相比较,阳性对照组能够明显缩短戊巴比妥所致小鼠睡眠的潜伏时间,并呈现极显著性差异(P<0.01)；低剂量组能,够缩短戊巴比妥所致小鼠睡眠的潜伏时间,呈显著性差异(P<0.05)；中剂量组对戊巴比妥所致小鼠睡眠的潜伏时间无影响,无显著性差异(P>0.05)；而高剂量组能够极显著地缩短戊巴比妥所致小鼠的潜伏时间,并呈现极显著性差异(P<0.01)。与阳性对照组比较,高剂量组的药效相当,但二者相比无显著性差异(P>0.05)；而中剂量和低剂量组实验动物潜伏时间远长于阳性对照组,两者相比有极显著性差异(P<0.01)。在睡眠时间方面,与空白组比较,阳性对照组能够明显延长戊巴比妥所致小鼠的睡眠时间,并呈现极显著性差异(P<0.01)；低剂量和中剂量组均无显著性差异(P>0.05)；高剂量组能够明显延长戊巴比妥所致小鼠的睡眠时间,并呈现极显著性差异(P<0.01)。与阳性对照组比较,高剂量组的睡眠时间虽然有延长的趋势,但二者相比无显著性差异(P>0.05)；而中剂量和低剂量组实验动物的睡眠时间远小于阳性对照组,两者相比有极显著性差异(P<0.01)。4.异嗪皮啶催眠作用的研究表明：在入睡情况方面,与空白组比较,阳性对照组能够诱导小鼠产生睡眠,并呈现极显著性差异(P<0.01)；低剂量组不能诱导小鼠产生睡眠,无显著性差异(P>0.05)；中剂量和高剂量组能够诱导小鼠产生睡眠,均呈现极显著性差异(P<0.01),并且高剂量组诱导睡眠的作用大于中剂量组。与阳性对照组比较,低剂量组不能诱导小鼠产生睡眠,呈极显著性差异(P<0.01),中剂量组和高剂量组可诱导小鼠产生睡眠,其作用均远小于阳性对照组,且均有极显著性差异(P<0.01)。5.异嗪皮啶联合氟马西尼对小鼠睡眠影响的研究表明：实验结果表明,与空白组比较,单独给予异嗪皮啶组和地西泮组,均可导致小鼠睡眠现象的发生；异嗪皮啶+氟马西尼组和地西泮+氟马西尼组分别与异嗪皮啶组和地西泮组比较,睡眠作用时间明显减少,并呈极显著性差异(P<0.01)。结论：1.异嗪皮啶的最大非致死量为1800mg/kg。2.通过自主活动测试仪的测试,证明异嗪皮啶具有镇静的药理作用。3.通过戊巴比妥所致睡眠实验,证明异嗪皮啶在改善睡眠上,与戊巴比妥有协同的药理作用。4.异嗪皮啶具有直接诱导睡眠的药理作用。5.异嗪皮啶的催眠作用可能是通过苯二氮卓受体介导的。