饱和sp~3C-H键是自然界最广泛存在的化学键之一。C-H键的直接活化或官能团化被认为是化学上的圣杯。著名化学家R.G.Bergman教授甚至认为,C-H活化将会带来下一次的工业革命。长期以来,饱和sp~3C-H键的选择性官能团化一直是化学科研领域的难点之一。本文围绕饱和C-H键的选择性官能团化展开。本文将从以下两部分详细阐述我们在饱和sp~3C-H键选择性官能团化方面的研究工作。第一部分,概述了近些年来C-H键活化的研究进展。着重阐述了 sp~3C-H键活化或官能团化的研究进展。此外,详细讨论了经单电子转移以及自由基过程的sp~3C-H键活化及其反应机理。第二部分,详细叙述了本论文在饱和sp~3C-H键的选择性官能团化方面的研究工作。一方面,我们发展了一种催化空气或氧气,经分子内直接的C-H键活化,芳烃取代的羧酸与邻位烷基氨发生氧化脱氢偶联,有效构筑氮氧杂环的方法;另一方面,进一步的研究发现,取代的苄醇也能与邻位烷基氨顺利地发生氧化脱氢偶联,构筑相应的氮氧杂环化合物;最后,本文详细地探讨了这些单电子转移过程的作用机理。