目的：绝大多数β-氨基酸仅仅作为天然产物的基本组成成分出现，α-羟基-β-氨基酸是其中最重要的成员之一。临床上正在使用的最重要的和最有效的天然药物紫杉醇、青霉素、博来霉素等药物的分子结构中都含有β-氨基酸部分。这几个高活性化合物的构效关系研究已经揭示β-氨基酸部分在各自的生物活性中所起的重要作用：β-氨基酸可以作为直接的药效基团发挥疗效。把β-氨基酸结合到蛋白质中去代替原位的α-氨基酸，可以增强蛋白质或多肽的稳定性，这样的蛋白质可以对抗哺乳动物体内蛋白酶的分解作用，这是因为哺乳动物体内缺少分解断裂α-氨基酸和β-氨基酸组成的肽键的酶。因此，β-氨基酸是增强药物耐水解，延长作用时间的重要工具。本实验制备了一系列的α-羟基-β-氨基酸的前体β-内酰胺化合物，为后续实验摸索路径，提供原料。 方法：以对氟苯甲醛和对氯苯甲醛为主要原料，经七步反应，合成一系列的β-内酰胺化合物。 结果：合成14个化合物，用核磁共振氢谱，核磁共振碳谱，质谱对化合物进行结构表征，分析证实所合成的化合物与预期结果一致。