【摘 要】
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3-氨基异喹啉和2,1-苯并异噁唑是重要的含氮杂环化合物。3-氨基异喹啉衍生物具有抗肿瘤、抗真菌和抗疟疾等药理活性,在化学合成方面也可以作为合成各种稠合杂环化合物的原料。2,1-苯并异噁唑是合成苯二氮卓类药物、吲哚或者喹啉类稠合杂环化合物的重要中间体。在本论文中,我们研究了不同取代基的芳基乙腈在三氟甲磺酸中无溶剂反应,发现连有不同取代基的芳基乙腈在三氟甲磺酸催化下可以生成不同类型的杂环化合物。其中
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3-氨基异喹啉和2,1-苯并异噁唑是重要的含氮杂环化合物。3-氨基异喹啉衍生物具有抗肿瘤、抗真菌和抗疟疾等药理活性,在化学合成方面也可以作为合成各种稠合杂环化合物的原料。2,1-苯并异噁唑是合成苯二氮卓类药物、吲哚或者喹啉类稠合杂环化合物的重要中间体。在本论文中,我们研究了不同取代基的芳基乙腈在三氟甲磺酸中无溶剂反应,发现连有不同取代基的芳基乙腈在三氟甲磺酸催化下可以生成不同类型的杂环化合物。其中当芳环上连有给电子基或弱吸电子基时,芳基乙腈在三氟甲磺酸催化条件下发生环二聚或者三聚以中等收率生成一系列的3-氨基异喹啉类或3-亚氨基异喹啉类化合物;当苯乙腈芳环上连有强吸电子基时,会发生三聚生成三嗪类化合物;但当苯乙腈邻位取代基是硝基时,其发生分子内缩合以良好的收率生成2,1-苯并异噁唑衍生物。该方法具有实验操作简单,反应时间短,底物官能团耐受性良好,收率高等优点。
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