愈创木内酯是天然存在的种类和数量最多的一类倍半萜内酯，它们结构新颖，活性丰富。本文就这类倍半萜内酯的生物活性、生物来源以及合成的最新研究情况进行了概要综述。其中重点描述了愈创木内酯的全合成研究状况。　　 本论文选择天然愈创木内酯8-epigrosheimin作为全合成的目标分子，以香芹酮和3-溴甲基-5H-呋喃-2-酮为原料，以Barbier反应、内酯异构及分子内醛-烯ENE反应(intramolecular aldehyde-ene cyclization)等反应为关键步骤，以简捷的路线和温和的条件合成了(-)-8-epigrosheimin。其中，当以2-甲基-3-甲氧甲氧基-5-异丙烯基环戊烷甲醛为关键中间体合成时，总反应步骤为十六步，收率10％。当以2-甲基-3-氧代-5-异丙烯基环戊烷甲醛为关键中间体合成时，总反应步骤为十三步，收率为23％。成功探索出一条高效合成8-epigrosheimin的路线，为深入研究该类倍半萜内酯的活性构效关系提供了便利条件。　　 在探索Barbier反应过程中首次发现在金属锌的参与下，3-溴甲基-5H-呋喃-2-酮与醛的反应具有很高的区位选择性，专一性地得到γ加成产物，即双键迁移的产物。初步发现3-溴甲基-5H-呋喃-2-酮与锌所形成的试剂亲核性比较温和，能够在其它官能团(如：酮)的存在下，选择性地与醛反应。目前，该方法是合成多取代的α位为亚甲基和甲基丁内酯最为便捷有效的方法。